Рецептор (біохімія)

Відео: Сигнальний шлях інсуліну

рецептор - це велика молекула (зазвичай білкова) на поверхні клітини, клітинних органоїдів або в цитоплазмі клітини, специфічно реагує зміною своєї просторової конфігурації на приєднання до неї молекули деякої хімічної речовини, звичайно гормону або медіатора. Цей гормональний або медіатрній сигнал передається рецепторной молекулою всередину клітини або клітинної органели (зазвичай за допомогою механізму так званих вторинних месенджерів) або (в разі нервових клітин) сигнал передається у вигляді електричного потенціалу далі по клітинній мембрані (за допомогою проведення наявних в середовищі іонів через мембрану або також із залученням вторинних месенджерів).
Хімічна речовина, специфічно з`єднується з деякими рецептором, називається лігандом цього рецептора.
Загальним правилом є те, що якщо в клітці знайдено рецептор для зв`язування деякої речовини штучного походження, то повинен існувати і природне з`єднання, з яким зв`язується даний рецептор (в більшості випадків така речовина виробляється в організмі, де знайдений рецептор) - так званий ендогенний ліганд. Наприклад, ендогенними лігандами опіатних рецепторів, зв`язування з якими обумовлює специфічний ефект похідних опійного маку і синтетичного наркотику метадону, є речовини білкової природи - ендорфіни. Ендогенними лигандами бензодіазепінового сайту (місця зв`язування) ГАМКА-рецептора, з яким зв`язуються синтетичні транквілізатори (такі як феназепам та діазепам) є особливі білки - ендозепіни. Ендогенних лігандом канабіноїдних рецепторів, з якими зв`язуються алкалоїди конопель, є речовина анандамід, яка виробляється в організмі з арахідонової кислоти.
Крім основного ділянки, або сайту зв`язування, де зв`язується специфічний ліганд, в рецептора можуть бути присутніми також і додаткові ділянки, з якими зв`язуються речовини, що змінюють (модулюють) реакцію рецептора на основний ліганд - речовини-модулятори. Такі модулятори можуть посилювати чи послаблювати реакцію на основний ліганд, або навіть замінювати собою його. Класичним прикладом такого рецептора з декількома ділянками зв`язування є ГАМКА-рецептор. Крім сайту зв`язування ГАМК на ньому є ділянка, до якої приєднуються бензодіазепіновие транквілізатори, сайт зв`язування барбітуратів, сайт зв`язування нейростероідов і т.д.
Багато рецепторів, в залежності від речовини, до них приєднується, можуть перебувати не тільки в конформаціях (або просторових концігураціях) генерації сигналу "і" немає сигналу ", але і декількох проміжних - тобто генерувати сигнали різної інтенсивності.
Речовина, з 100% вірогідністю викликає перехід рецептора в конфігурацію "100% сигналу" називається повним агоністом рецептора. Наприклад, для ГАМКА-рецептора повним агоністом є діазепам. Речовина, з 100% вірогідністю викликає перехід рецептора в конфігурацію "100% відсутності сигналу", називається повним антагоністом рецептора. Наприклад, для гліціновго рецептора повним антагоністом є стрихнін. Речовина, що викликає перехід рецептора в одну з проміжних стадій, або викликає стан "100% сигналу" або "100% відсутності сигналу", але з ймовірністю lt; 100% (тобто частина рецептров при зв`язуванні з цим лігандом перейде в одну із зазначених конформації, а частина - ні), називається частковим агоністом або частковим антагоністом (в залежності від переважання агоністичної або антагоністичної активності в його ефекті). Наприклад, синтетичний опиоид бупренорфін є частковим агоністом -опіоідних рецепторів і частковим антагоністом -опіоідних рецепторів.
Речовина, зв`язується з тим же сайтом на рецепторі, що і його ендогенний ліганд, називається завдає конкурентний ефект. Залежно від спрямованості ефекту це може бути конкурентний агонист або конкурентний антагоніст (в обох випадках повний або частковий). Наприклад, бікукуллін є повним конкурентним антагоністом ГАМКА-рецептора, а (2S, 4R) -4- метілглутамінова кислота є конкурентним агоністом рецепторів каіновоі кислоти (підтип глутаматних рецепторів). Речовина, яка змінює ефект рецептора, але при цьому пов`язується не з тим сайтом, з яким зв`язується ендогенний ліганд, називається (в залежності від спрямованості дії) алостерічнім (або неконкурентним) агоністом або антагоністом. Наприклад, барбітурати є алостерічніми агоністами ГАМК-рецептора, а речовина МК (+) 801 є алостерічнім антагоністом NMDA-рецепторів.
види рецепторів
Рецептори - іонні канали
ГАМКА-рецептор
ГАМКС-рецептор
Нікотиновий ацетилхолінових рецепторів
гліцинового рецептор


глутаматних рецептори
Серотоніновий 5-HT3 рецептор
Рецептори, пов`язані з G-білками
Мускаринових ацетилхолінових рецепторів
ГАМКВ-рецептор
адренорецептори
дофамінові рецептори
опіоїдні рецептори
гістамінові рецептори
брадикініном рецептори
серотонінові рецептори


канабіноїдних рецепторів
Рецептори митогенов і факторів росту
інсуліновий рецептор
Соматомедіновій рецептор
Рецептор фактора росту епідермісу (EGF-рецептор)
Рецептор предсердного Na-уретічного пептиду
Внутрішньоклітинні рецептори гормонів і теріноідів
глюкокортикоїдні рецептори
мінералокортикоїдна рецептори
естрогенних рецепторів
гестагенів рецептори
андрогенів рецептори
Тіреноідні рецептори

Увага, тільки СЬОГОДНІ!